第二次世界大战的爆发把人类再一次扯进了一个无序、黑暗的时代。大战开始一年多，在国际反法西斯同盟逐渐建立的过程中，面对满目创痍的城市、杂草丛生的田野还有鲜活生命的惨遭屠戮，许多国家的领导人便开始反思一个问题：是否需要建立一个超脱民族国家狭隘利益的国际性组织，来维护整个人类世界的和平与安全。

酝酿和设想建立一个世界性组织的想法，早在1916年就被当时还是美国总统候选人的威尔逊提出来了。与联合国类似性质的国际组织其实在历史上已然存在过，那就是第一次世界大战后成立的国际联盟。第一次世界大战后，保卫世界和平的问题提到了议事日程上。《凡尔赛和约》标志着国际联盟的正式成立，共有包括英、法、日、意、中在内的44个国家参加。国际联盟成立后，标榜以“促进国际合作，维持国际和平”为目的。大国的缺席使得国际联盟显得很不完整，其威信也常常遭到挑战而无法保障。国际联盟最终沦为一个纯粹的摆设。

罗斯福鉴于第一次世界大战时威尔逊的教训，急于在和平实现之前建立新的国际组织，以免重蹈美国在参加国联问题上的覆辙。罗斯福从美国的全球战略利益出发，对战后国际组织的设想是：(1)能切实有效地维护和平，以防止侵略国再发动新的世界大战；(2)美国能起领导作用；(3)不能成为软弱无力的国联的再版。强调大国要在战后维护世界和平与安全中起到国际警察作用。1943年10月，中、美、英、苏四国代表在莫斯科发表《普遍安全宣言》，这是呼吁建立国际安全机构的开端。年底的德黑兰会议上，美国总统罗斯福建议建立某个维护战后和平的国际组织，它包括由世界上许多国家共同组成的一个庞大机构，一个由美、英、中、苏再加上欧洲两个国家、南美一个国家、近东一个国家以及英联邦一个自治领组成的执行委员会和由美、英、中、苏四个大国所组成的警察委员会。斯大林原则上表示赞成。随着反法西斯战争即将胜利结束，如何防止新的世界战争的发生、防止出现新的世界战争策源地，成了人们普遍关注的问题。建立一个维护世界和平的共同机构联合国，就成了人们普遍关注的共同的话题。

1944年8月至10月，美、苏、中、英四大国代表在美国华盛顿附近的敦巴顿橡胶园连续举行会议，起草联合国章程。美、苏两国因为彼此意识到战后将成为主要对手，都极力在联合国的机构设置和权力分配上争取有利于各自国家的规定，双方激烈争论，相持不下。苏联提出，联合国安全理事会中，苏、英、美、中、法五个常任理事国应有“一票否决权”，即只要五国中有一个国家反对，表决就无效。因为在当时，大国中只有苏联一个社会主义国家，在很多问题的讨论中，它只是少数派，一票否决权有利于保证苏联自身利益的维护。英、美代表则坚决反对拥有“一票否决权”，主张少数服从多数。于是苏联又提出让它的两个加盟共和国——乌克兰和白俄罗斯直接成为联合国成员。这样，苏联就可以有三票的表决权。显然英美两国也不能接受这样的要求。

双方争执不下，问题一直没有解决。直到1945年2月，在苏联雅尔塔会议上，罗斯福和丘吉尔考虑到要争取苏联同意，全力击败德国并对日宣战，才同意了苏联的建议，因此明确了安全理事会的五个常任理事国在实质性问题上拥有一票否决权。并计划在4月间，在美国旧金山召开世界各国反法西斯国家代表大会，讨论成立联合国问题。

6月25日，大会一致通过联合国宪章以及作为宪章构成部分的《国际法院规约》。次日，50个国家的代表举行了隆重的宪章签字仪式。一开始参加大会的46国代表加上后来被邀请参加的丹麦、阿根廷等4国，共50个国家约153名全权代表依次在中、英、俄、法、西5种文本的宪章上签字。中国代表团第一个签字，随后是苏联、英国和法国代表团，然后其他国家代表团依本国英文字母顺序一一签字。美国作为东道国最后一个签了字。中国共产党的代表董必武，作为中国代表团成员之一，也在宪章上签了字。